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DSPE-SS-PEG-NH2 磷脂-SS-聚乙二醇-胺是一种两亲性AB嵌段共聚物

发布时间：2026-09-02 作者：ssl 分享到：

DSPE-SS-PEG-NH2，磷脂-SS-聚乙二醇-胺

DSPE-SS-PEG-NH2,1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-SS-(聚乙二醇)-胺是一种两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-NH2可与含有-COOH 基团的肽、*体或蛋白质表面偶联。DSPE和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

DSPE-SS-PEG-NH2

产品名称： DSPE-SS-PEG-NH2，磷脂-SS-聚乙二醇-胺

中文名称：磷脂-SS-聚乙二醇-胺

英文名称： DSPE-SS-PEG-NH2

分子量 ：PEG: 1K, 2K, 3.4K, 5K, 10K

溶解性 ：DMSO,CH3Cl,DMF等

存储条件 ：-20°冷冻，干燥避光

保存时间：12个月

DSPE-SS-PEG-NH2，即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-氨基，也称为磷脂-二硫键-聚乙二醇-胺，是一种兼具两亲性、还原响应性和氨基反应活性的功能化磷脂-聚乙二醇偶联物。该材料由疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、可还原断裂的二硫键（—S—S—）、亲水性的聚乙二醇（PEG）以及末端伯氨基（—NH2）组成，常用于构建具有长循环、主动靶向和细胞内响应脱PEG功能的脂质体、脂质纳米颗粒及复合纳米递送系统。

DSPE是一种含有两条长链饱和脂肪酸的磷脂，具有较强的疏水性和良好的膜插入能力。在脂质体或脂质纳米颗粒中，DSPE脂肪链能够稳定嵌入磷脂双层或载体的疏水区域，起到脂质锚定作用。PEG链段则伸展至颗粒外部并形成亲水性水化层，可提高纳米载体在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散性，减少颗粒之间的疏水聚集并改善制剂的胶体稳定性。

PEG水化层可以提供一定的空间位阻，减少血清蛋白在纳米颗粒表面的非特异性吸附，降低单核吞噬细胞系统对载体的快速识别和清除，有助于延长颗粒在体内的循环时间。但较为致密且稳定的PEG外壳也可能阻碍载体与细胞膜接触，降低细胞摄取、膜融合和内体逃逸效率。DSPE-SS-PEG-NH2通过在DSPE与PEG之间引入二硫键，使PEG链段能够在特定还原环境中脱落，从而兼顾循环稳定性和细胞内递送效率。

DSPE-SS-PEG-NH2

在血液循环及一般细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质的浓度相对较低，二硫键通常可以保持一定稳定性，使PEG层持续发挥亲水保护作用。当纳米载体被细胞摄取后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸及其他还原性物质可促进二硫键断裂，使PEG-NH2链段从DSPE脂质锚定部分分离。PEG保护层脱落后，载体表面的疏水结构、阳离子脂质或促膜融合组分得到进一步暴露，从而有利于增强膜相互作用、促进内体逃逸并加快载荷释放。

肿瘤细胞内通常具有较强的还原环境，因此DSPE-SS-PEG-NH2常用于肿瘤细胞内响应型药物递送研究。在血液循环阶段，PEG层有助于维持纳米颗粒稳定并减少非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG，可减弱亲水屏障对细胞摄取和胞内释放的影响。这种“细胞外稳定、细胞内脱壳”的特性使其适合递送疏水性*肿瘤药物、蛋白质、多肽、荧光探针及mRNA、siRNA和DNA等核酸载荷。

末端伯氨基为DSPE-SS-PEG-NH2提供了进一步偶联功能分子的反应位点。氨基可与羧基在EDC、NHS等缩合试剂作用下形成稳定的酰胺键，也可与NHS活性酯、醛基、异氰酸酯、异硫氰酸酯、环氧基及磺酰氯等官能团反应。因此，该材料可用于连接药物、多肽、蛋白质、*体、荧光染料、糖类及其他具有特异性识别功能的配体。

利用末端氨基，可以在DSPE-SS-PEG-NH2上进一步连接叶酸衍生物、RGD多肽、透明质酸片段、适配体、*体及其他靶向分子，从而赋予纳米载体主动识别特定细胞或组织的能力。其氨基也可用于与羧基化聚合物、羧基化纳米颗粒和活性酯修饰材料反应，使DSPE-SS-PEG-NH2作为连接脂质结构与其他功能材料的桥梁，构建具有多级响应、成像或联合治疗功能的复合纳米系统。

DSPE-SS-PEG-NH2可与磷脂酰胆碱、胆固醇、阳离子脂质、可离子化脂质及其他功能化磷脂共同组装，用于制备还原敏感脂质体和脂质纳米颗粒。该材料也可通过后插入法修饰已经形成的脂质体，或用于包覆聚合物纳米粒、介孔二氧化硅、氧化铁纳米颗粒、金纳米颗粒和量子点。通过调节PEG分子量、材料添加比例和表面配体密度，可以控制颗粒的粒径、电位、稳定性、细胞摄取及组织分布行为。

进行氨基偶联反应时，应根据目标官能团选择适宜的缓冲体系和反应pH。氨基与NHS活性酯的反应通常在中性至弱碱性条件下进行，并应避免使用Tris、甘氨酸等含伯胺的缓冲液，以防产生竞争反应。由于材料含有二硫键，操作过程中还应避免加入二硫苏糖醇、巯基乙醇、TCEP等还原剂，以免二硫键提前断裂。

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