DSPE-SS-PEG-COOH，磷脂-SS-聚乙二醇-羧酸

DSPE-SS-PEG-COOH,1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-SS-聚乙二醇-羧酸是一种两亲性AB嵌段共聚物，可以做成胶束。末端-COOH可与含有-NH2,-OH 基团的肽、*体或 蛋白质表面偶联。DSPE和PEG通过二硫键连接，遇到还原型物质二硫苏糖醇（DTT）时，二硫键能发生断裂，可以加速释放药物。

产品名称： DSPE-SS-PEG-COOH，磷脂-SS-聚乙二醇-羧酸

中文名称 ：磷脂-SS-聚乙二醇-羧酸

英文名称： DSPE-SS-PEG-COOH

分子量： PEG: 1K, 2K, 5K, 10K, 20K

溶解性： DCM, DMSO等

存储条件： -20°冷冻，干燥避光

保存时间 ：12个月

DSPE-SS-PEG-COOH，即二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-羧酸，也称为磷脂-二硫键-聚乙二醇-羧基，是一种同时具有两亲性、还原响应性和羧基反应活性的功能化磷脂-聚乙二醇偶联物。该材料主要由疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、可被还原性物质切断的二硫键（—S—S—）、亲水性的聚乙二醇（PEG）以及末端羧基（—COOH）组成，常用于构建具有长循环、主动靶向和细胞内响应脱PEG功能的脂质体、脂质纳米颗粒及复合纳米递送系统。

DSPE含有两条长链饱和脂肪酸，具有较强的疏水性和良好的膜插入能力。在水相体系中，DSPE部分可以稳定嵌入脂质体磷脂双层、脂质纳米颗粒或胶束的疏水区域，起到脂质锚定作用。PEG链段则伸展于颗粒表面并形成亲水性水化层，可增加纳米载体的空间位阻，减少颗粒间聚集，提高制剂在水溶液、缓冲液及生理介质中的分散稳定性。

PEG外壳还可减少血清蛋白在纳米颗粒表面的非特异性吸附，降低单核吞噬细胞系统对颗粒的快速识别和清除，有助于延长载体在体内的循环时间。但稳定的PEG层也可能阻碍载体与细胞膜接触，降低细胞摄取、膜融合及内体逃逸效率，这种现象常被称为“PEG困境”。DSPE-SS-PEG-COOH通过在DSPE和PEG之间引入可断裂二硫键，使PEG层能够在特定还原环境中脱除，从而为缓解这一问题提供一种材料设计方案。

在血液循环和一般细胞外环境中，谷胱甘肽等还原性物质浓度相对较低，二硫键通常能够保持一定稳定性，使PEG层继续发挥亲水保护作用。当纳米载体被细胞摄取后，细胞质内较高浓度的谷胱甘肽、半胱氨酸及其他还原性物质可促使二硫键断裂，使PEG-COOH链段从DSPE脂质锚定部分脱离。PEG保护层脱落后，载体表面的脂质、阳离子结构或促膜融合成分可以进一步暴露，有利于增强细胞膜相互作用并促进负载物的胞内释放。

肿瘤细胞内通常具有相对较强的还原环境，因此DSPE-SS-PEG-COOH常用于肿瘤响应型药物递送研究。在循环阶段，PEG层可以改善颗粒稳定性并减少非特异性清除；进入目标细胞后，二硫键断裂并引起脱PEG，有助于提高细胞摄取、内体逃逸和药物释放效率。这种“细胞外稳定、细胞内脱壳”的特点使其适合用于递送*肿瘤药物、蛋白质、多肽、荧光探针以及mRNA、siRNA和DNA等核酸载荷。

末端羧基为DSPE-SS-PEG-COOH提供了进一步化学修饰的反应位点。羧基可在EDC、NHS等缩合试剂作用下转化为具有较高反应活性的中间体，再与含伯氨基的多肽、蛋白质、*体、药物或小分子配体反应形成稳定的酰胺键。利用这一反应，可以在纳米载体表面连接RGD多肽、氨基化叶酸衍生物、适配体、糖类、*体及其他靶向分子，从而赋予体系主动识别特定细胞或组织的能力。

DSPE-SS-PEG-COOH可与磷脂酰胆碱、胆固醇、阳离子脂质、可离子化脂质及其他功能磷脂共同组装，用于制备还原敏感脂质体和脂质纳米颗粒。该材料也可通过后插入法修饰已经形成的脂质体，或用于包覆聚合物纳米粒、金属纳米颗粒、介孔二氧化硅、氧化铁纳米颗粒及量子点。通过调节PEG分子量、材料用量和配方比例，可以进一步控制颗粒粒径、表面电荷、稳定性和配体密度。

使用该材料进行羧基偶联时，一般先在偏酸性条件下使用EDC/NHS活化羧基，再将活化产物与含氨基的目标分子在中性或弱碱性条件下反应。反应过程中应避免使用含大量伯胺的Tris或甘氨酸缓冲液，以免与目标分子产生竞争反应。由于材料含有二硫键，还应避免接触二硫苏糖醇、巯基乙醇、TCEP等还原剂，防止连接键提前断裂。

DSPE-SS-PEG-COOH可采用薄膜水化法、乙醇注入法、溶剂挥发法、微流控制备法或后插入法加入纳米制剂。实际性能会受到PEG分子量、二硫键连接位置、羧基活化程度、DSPE纯度以及配方组成等因素影响，因此应结合粒径、分散系数、表面电位、配体偶联率和还原响应释放实验进行优化与验证。

产品建议密封、避光、干燥并低温保存，避免长时间暴露于高温、高湿、强酸、强碱以及强氧化或强还原环境。配制后的溶液宜现配现用，必要时分装保存并减少反复冻融。具体溶剂、使用浓度、储存温度及有效期限应以产品实际规格为准。该材料仅限科研使用，不可直接用于人体诊断或临床治疗。

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仅供科研使用！

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