PLGA-TK-PEG-OH 羟基-聚乙二醇-硫缩酮-聚丙交酯乙交酯共聚物

PLGA-TK-PEG-OH是一种兼具生物降解性、活性氧响应性、两亲性自组装能力和末端羟基反应活性的功能性嵌段共聚物。该材料由疏水性聚丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、活性氧敏感硫缩酮键（TK）、亲水性聚乙二醇（PEG）以及末端羟基（—OH）组成，可用于制备ROS响应型纳米颗粒、聚合物胶束和功能化药物递送系统。

需要说明的是，TK通常表示 thioketal，即硫缩酮键。因此，“酮硫醇”建议规范为“硫缩酮”。

英文名称： Poly(lactide-co-glycolide)-thioketal-polyethylene glycol-hydroxyl

中文名称： 聚丙交酯乙交酯共聚物-硫缩酮-聚乙二醇-羟基

常用缩写： PLGA-TK-PEG-OH、HO-PEG-TK-PLGA

结构形式： PLGA—TK—PEG—OH

材料类型： ROS响应型羟基功能化两亲性共聚物

外观： 白色至类白色粉末、絮状物或固体

常见PEG分子量： 1 kDa、2 kDa、3.4 kDa、5 kDa等

PLGA单体比例： 可选择50:50、65:35、75:25或85:15等

结构组成

PLGA链段： PLGA是一种疏水性可降解聚酯，可形成纳米颗粒或胶束的疏水核心，用于包载难溶性药物、光敏剂及成像探针。

TK硫缩酮键： TK是一类ROS敏感连接结构，在低活性氧环境中相对稳定，在较高ROS水平下可发生氧化断裂。

PEG链段： PEG可形成亲水水化层，提高纳米载体在水相和生理介质中的分散性，并减少非特异性蛋白吸附。

OH端基： PEG末端羟基可作为进一步化学修饰的反应位点，用于引入活性酯、羧基、叠氮、炔基、马来酰亚胺或靶向配体。

ROS响应机制

PLGA与PEG之间引入硫缩酮键后，聚合物可表现出活性氧响应特性。在正常生理环境或低ROS条件下，TK键通常能够在一定时间内维持稳定，使PEG链段继续发挥亲水保护作用。

当材料进入肿瘤、炎症、氧化应激组织或细胞内高ROS区域后，TK键可能被氧化并发生断裂，使PLGA与PEG-OH链段分离，进而引起：

PEG水化层从PLGA载体表面脱离

纳米颗粒结构松散或发生解聚

颗粒粒径、表面电位及稳定性改变

增加载体与细胞膜之间的相互作用

加快药物或成像探针释放

暴露被PEG层遮蔽的功能结构

实际响应速度与TK化学结构、ROS种类及浓度、温度、聚合物分子量、纳米结构形态和介质组成有关，应通过氧化断裂实验确认。

羟基端基的功能化

PEG末端羟基反应活性相对温和，通常需要经过活化后才能高效偶联其他分子。常见改性方式包括：

与酸酐或羧酸衍生物反应，引入羧基

与NHS碳酸酯反应，引入活性碳酸酯

与异氰酸酯反应，形成氨基甲酸酯键

转化为甲磺酸酯或对甲苯磺酸酯后进行亲核取代

进一步制备PEG-N3、PEG-Alkyne或PEG-DBCO衍生物

连接荧光染料、靶向配体或生物活性小分子

与PLGA-TK-PEG-NHS或PLGA-TK-PEG-MAL相比，羟基封端材料的直接偶联活性较低，但储存稳定性更好，也适合作为基础中间体进行后续定制。

制备方法参考

PLGA-TK-PEG-OH可采用纳米沉淀、乳化-溶剂挥发、透析或微流控混合等方法制备纳米颗粒。通常将聚合物与疏水性载荷溶解于适宜的有机溶剂中，再加入水相形成纳米结构，随后去除有机溶剂和游离载荷。

聚合物分子量、PLGA乳酸/乙醇酸比例、溶剂种类、聚合物浓度和混合速度均会影响颗粒粒径、PDI、包封率和释放性能。

使用注意事项

TK键对活性氧敏感，应避免与过氧化物及强氧化剂接触。

末端羟基直接反应活性有限，通常需先进行化学活化。

进行羟基改性时，应避免反应条件造成TK键氧化或PLGA降解。

ROS响应实验应设置无ROS和不同ROS浓度的对照组。

应评价材料在普通生理条件下的稳定性，避免过早断裂。

纳米制剂用于生物实验前应充分去除残留有机溶剂和游离载荷。

建议通过核磁共振、红外光谱、GPC、羟基定量及ROS断裂实验进行表征。

储存条件

建议密封、避光、干燥并在低温条件下保存，通常可置于−20 ℃。材料应远离过氧化物、强氧化剂和潮湿环境。使用前应在密封状态下恢复至室温后再开封，防止吸湿和冷凝。建议分装保存，减少反复冻融和频繁开盖。

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