PLGA-Hyd-PEG-NHS
活性酯-聚乙二醇-腙键-聚(D,L-丙交酯-co-乙交酯)是PEG末端带有活性酯的两亲性嵌段共聚物化,活性酯可与多肽、*体、 或表面含有氨基的蛋白质偶联,可以自组装成PH敏感的聚合物纳米载体。
产品名称: PLGA-Hyd-PEG-NHS
中文名称: 活性酯-聚乙二醇-腙键-聚(D,L-丙交酯-co-乙交酯)
英文名称: Poly(L-lactide-co-glycolide)-Hyd-Polyethylene glycol-NHS
分子量 :1000,2000,3400,5000,10000
溶解度 :DMF,DMSO,Dichloromethane,Chloroform
产品概述
PLGA-Hyd-PEG-NHS是一种含有酸敏感腙键和NHS活性酯末端的功能化嵌段聚合物。其基本结构可表示为:
PLGA—Hyd—PEG—NHS
其中,PLGA为聚乳酸-羟基乙酸共聚物,具有疏水性和可降解性;Hyd通常表示腙键或含腙结构的酸敏感连接单元;PEG为亲水性聚乙二醇链段;NHS为N-羟基琥珀酰亚胺活性酯,可与含伯氨基的多肽、蛋白、*体或其他功能分子发生偶联。
该材料兼具纳米颗粒自组装、酸响应连接和氨基偶联能力,可用于构建表面功能化的聚合物纳米粒、胶束及靶向药物递送系统。
结构组成
PLGA链段是该材料的主要疏水部分,可在水相中形成纳米颗粒或胶束的疏水核心,用于包载疏水性药物、荧光探针及其他活性分子。PLGA可通过酯键逐渐水解,其降解速度受乳酸与羟基乙酸比例、分子量、端基及材料结晶性等因素影响。
PEG链段具有较好的亲水性,可在纳米颗粒表面形成水化层,改善颗粒的水相分散性,减少非特异性聚集和蛋白吸附。PEG分子量会影响颗粒稳定性、表面功能基团暴露程度以及配体与细胞受体之间的接触能力。

PLGA-Hyd-PEG-NHS可连接含氨基的靶向多肽,例如RGD、iRGD、TAT、Angiopep-2、GE11、T7、RVG29、SP94及其他受体识别肽。若多肽含有多个氨基,建议明确预期偶联位点,以降低随机连接对靶向活性的影响。
该材料还可连接氨基化叶酸、甘露糖衍生物、半乳糖衍生物、生物素、荧光染料和适配体。对于*体、蛋白或酶,可通过表面氨基直接偶联,但需要控制聚合物与生物大分子的摩尔比例,避免过度修饰、交联或聚集。
纳米载体构建
PLGA-Hyd-PEG-NHS具有亲疏水嵌段结构,可通过纳米沉淀、乳化-溶剂挥发、透析或微流控混合等方法制备纳米颗粒。PLGA链段形成疏水核心,PEG链段分布于颗粒外部,NHS基团暴露在水相界面。
功能分子可在纳米颗粒形成前与聚合物进行偶联,也可采用“先成粒、后偶联”的方式连接至颗粒表面。预先偶联便于对聚合物偶联物进行纯化和结构表征;后偶联则可减少配体在制粒过程中的包埋,使其更充分地展示在颗粒表面。
当采用后偶联方式时,应控制水相条件和反应时间,减少NHS基团在颗粒制备过程中的水解。
药物包载
PLGA疏水区域可用于包载紫杉醇、多柔比星碱、姜黄素、雷公藤甲素、光敏剂、荧光探针及其他疏水性活性分子。部分亲水性药物、蛋白或核酸也可通过复乳法、离子复合或复合材料设计进行包封。
载药能力与PLGA分子量、乳酸/羟基乙酸比例、药物疏水性、聚合物浓度及制备工艺有关。腙键的引入并不意味着所有载荷都会自动实现酸响应释放,其响应机制还取决于腙键在整个纳米结构中的位置及断裂后引起的结构变化。
酸响应递送特点
在中性环境下,PLGA-Hyd-PEG结构可维持相对稳定的亲疏水组合;进入偏酸性环境后,腙键水解可能导致PEG链段或PEG所携带的功能结构脱离PLGA核心。
PEG脱落后,颗粒表面的亲水保护层可能减弱,从而改变颗粒的表面电位、细胞膜相互作用和药物释放行为。这类结构可用于研究“循环阶段保持稳定、到达酸性环境后发生表面转变”的递送策略。
若腙键直接连接药物或功能分子,也可利用酸性条件促进其释放。具体用途必须根据产品的实际连接位置和完整化学结构确定。
产品特点
PLGA-Hyd-PEG-NHS主要具有以下特点:
PLGA链段可形成可降解疏水核心;
PEG链段可改善水相分散性和颗粒稳定性;
Hyd腙键可提供一定的酸敏感特征;
NHS末端能够偶联含伯氨基的功能分子;
可同时实现药物包载、表面修饰和环境响应设计;
适用于制备功能化纳米粒、聚合物胶束及复合递送载体。
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仅供科研使用!
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