PCL-PEOz-CHO

PCL-PEOz-CHO是由亲水性PEOz和疏水性聚己内酯（PCL）组成的两亲性AB二嵌段共聚物。PEOz聚合物被醛基封端，可以和其他醛基基反应性化学基团如氨基修饰蛋白质，肽和其他材料。PEOz可以完全替代PEG聚乙二醇 作为药物载体材料，可用于制备用于药物递送的PH响应胶束。

产品名称： PCL-PEOz-CHO

中文名称 ： 聚已内酯-聚(2-乙基-2-噁唑啉-醛基

英文名称 ：Poly(ε-caprolactone)-Poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Aldehyde

分子量 ：1000，2000，3400，5000，10000

产品概述

PCL-PEOz-CHO是由聚己内酯（PCL）、聚（2-乙基-2-噁唑啉）（PEOz）和末端醛基（CHO）组成的功能化两亲性嵌段聚合物，基本结构可表示为“PCL—PEOz—CHO”。其中，PCL是具有较强疏水性和缓慢降解特征的聚酯链段；PEOz是具有良好水合能力和链段柔性的亲水聚合物；末端醛基则为连接氨基、酰肼基和氨氧基分子提供反应位点。

PCL-PEOz-CHO可在水相中自组装形成核壳型胶束或聚合物纳米颗粒。PCL链段形成疏水内核，可用于包载难溶性药物和脂溶性探针；PEOz构成亲水外壳，有助于提高颗粒的水分散性；CHO基团暴露于颗粒表面，可进一步连接多肽、蛋白质、糖类、荧光分子及其他功能配体。

分子结构特点

PCL-PEOz-CHO由三个功能区域组成。PCL主链含有脂肪族酯键和较长的亚甲基结构，具有一定结晶性，可形成稳定的疏水区域；PEOz由2-乙基-2-噁唑啉重复单元组成，可在纳米颗粒表面形成亲水链层；CHO通常位于PEOz末端，便于在水相中进行后续偶联。

材料性能与PCL和PEOz的分子量比例密切相关。PCL比例较高时，疏水核心容量和结构稳定性通常增强，但材料的水分散难度可能增加；PEOz比例较高时，颗粒的水合能力和胶体稳定性一般更好，但单位质量聚合物形成的疏水核心相对减少。

PEOz亲水保护作用

PEOz可在胶束或纳米颗粒表面形成柔性的水合层，通过空间位阻减少颗粒间的碰撞、融合与聚集，从而改善载体在缓冲液、含盐介质和血清环境中的分散稳定性。该亲水层还可降低部分蛋白质和生物大分子的非特异性吸附。

PEOz常被研究为PEG的替代型亲水聚合物，但其实际抗蛋白吸附、循环稳定性和生物相互作用会受到分子量、表面链密度和颗粒组成影响。末端醛基及其偶联配体也可能改变表面性质，因此完成修饰后需要重新评价粒径、Zeta电位和血清稳定性。

靶向配体修饰

PCL-PEOz-CHO可连接带有氨基、酰肼基或氨氧基的RGD、iRGD、T7、TAT、RVG29、Angiopep-2、GE11及其他功能多肽，从而制备具有靶向识别或细胞穿膜能力的纳米颗粒。

还可连接氨基化叶酸、氨基化甘露糖、半乳糖衍生物、透明质酸片段及抗体。对于含有多个氨基的蛋白质，醛基偶联可能发生在多个位点，产物连接方向不完全一致。若需要提高位点选择性，可优先使用末端酰肼基或氨氧基修饰的配体。

蛋白质与抗体偶联

蛋白质表面通常含有多个赖氨酸侧链氨基，可与PCL-PEOz-CHO发生反应。该方法条件相对温和，但可能形成不同连接位点的混合产物，并存在不同颗粒被多氨基蛋白交联的可能。因此，需要控制聚合物与蛋白质的摩尔比例、颗粒浓度和反应时间。

若蛋白质结构中含有可选择性氧化的糖链，也可将糖链上的邻二醇温和氧化生成醛基。不过，PCL-PEOz-CHO本身同样带有醛基，两个醛基之间不能直接形成稳定连接，需要另外引入酰肼或氨氧基连接臂。

动态水凝胶构建

PCL-PEOz-CHO可以与多氨基、多酰肼基或多氨氧基聚合物发生交联，形成动态或稳定的三维水凝胶网络。例如，可与氨基化壳聚糖、酰肼化透明质酸、多臂PEG-NH₂及其他功能高分子复合。

醛基与氨基形成的动态亚胺键具有一定可逆性，可赋予水凝胶自修复、剪切变稀和可注射等性能。使用酰肼基或氨氧基交联剂则可提高连接稳定性。凝胶形成速度与醛基含量、聚合物浓度、pH、温度和交联剂官能度有关。

疏水药物负载

PCL形成的疏水核心可用于负载紫杉醇、多西他赛、姜黄素、喜树碱、白藜芦醇、依托泊苷、雷帕霉素及其他水难溶性药物。药物可通过疏水作用、范德华力和聚合物链缠结进入PCL核心，从而改善其水相分散性并实现缓慢释放。

载药量与包封率主要受到PCL链长、结晶度、药物与聚合物相容性、投料比例、溶剂体系和制备工艺影响。一般可先制备载药颗粒，再在水相中进行表面配体偶联，以减少多肽和蛋白质接触有机溶剂。

PCL降解与药物释放

PCL主链中的脂肪族酯键可通过水解和酶促过程逐渐降解。由于PCL疏水性较强并具有一定结晶性，其降解速度通常较慢，适合用于长周期缓释体系。药物释放一般由表面扩散、核心内部扩散、聚合物链段松弛和PCL缓慢降解共同控制。

PCL的分子量、结晶度、颗粒尺寸、药物分布及环境条件均会影响释放速度。如果通过酸敏感腙键将药物或配体连接于颗粒表面，还可在PCL缓释基础上引入酸性环境触发的键断裂机制。

荧光标记与示踪

PCL-PEOz-CHO可与带有氨基、酰肼基或氨氧基的FITC、罗丹明、Cy3、Cy5、Cy5.5及Cy7衍生物连接，制备共价荧光标记聚合物。也可将香豆素-6、尼罗红、DiI、DiD、DiR或ICG等疏水探针包载于PCL核心。

共价标记通常更适合长期示踪，但需要确认连接键在实验环境中的稳定性。物理包载操作较简单，但探针可能从核心泄漏或转移至细胞膜，因此需要设置游离染料对照并检测染料释放。

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