Fibroblast Activation Protein Inhibitor-34，成纤维细胞活化蛋白抑制剂-34，FAPI-34-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

Fibroblast Activation Protein Inhibitor-34，中文命名成纤维细胞活化蛋白抑制剂 - 34，通用缩写 FAPI-34，衍生英文名称 FAP Binding Ligand-34、FAP Small Molecule Antagonist，是靶向成纤维细胞活化蛋白 FAP 的小分子有机拮抗化合物，核心用途为体外重组 FAP 蛋白酶活性抑制筛选、酶结合动力学表征、FAP 同源蛋白底物特异性区分，研究方向限定体外生化筛选体系。

化合物基础理化与结构参数明确，CAS 编号 2374782-07-5，分子式 C₅₀H₅₇F₂N₁₃O₁₈，精确分子量 1166.08，分子采用三段模块化设计：苯并恶嗪酮核心抑制基团、柔性烷基连接链、多羧基螯合修饰侧链。核心苯并恶嗪酮母核可与 FAP 酶活性中心丝氨酸残基形成氢键、疏水多重相互作用，平衡解离常数 Kd 低至 3.5nM，对 FAP 蛋白酶具备超高选择性，几乎不结合同源二肽酶 CD26，有效规避同源酶交叉抑制带来的筛选假阳性结果，是区别于广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂的核心优势。

体外酶活筛选体系构建为该分子核心应用场景，标准化检测流程以重组人源 FAP 蛋白酶、AMC 荧光肽底物搭建反应平台。底物 Ala-Pro-AMC 未酶切时荧光淬灭，FAP 催化肽键水解后释放游离 AMC，产生 460nm 特征荧光；梯度稀释 FAPI-34 加入反应体系，通过荧光强度下降曲线拟合半数抑制浓度 IC50，精准评估小分子拮抗效力。相较于传统广谱抑制剂，FAPI-34 仅阻断 FAP 催化活性，不干扰缓冲体系内其他丝氨酸蛋白酶，适用于混合蛋白酶体系中单一 FAP 活性定量，大幅提升高通量筛选数据可信度，适配 96 孔、384 孔自动化筛选平台，单批次可完成上百种候选拮抗分子活性评估。

酶结合动力学表征层面，可依托表面等离子共振 SPR 技术，将重组 FAP 蛋白固定于传感芯片，通入梯度浓度 FAPI-34 溶液，实时捕捉分子结合、解离全过程信号，计算结合速率常数 Kon、解离速率 Koff，量化分子与靶点结合稳定性。分子侧链预留多羧基修饰位点，可通过化学修饰偶联生物素、荧光基团，制备 FAP 亲和层析配体，用于细胞裂解液、重组蛋白粗提液中 FAP 蛋白酶分离富集，简化靶标蛋白纯化流程。

试剂常温避光固体稳定，水溶液缓冲体系内 4 小时无降解，筛选实验兼容中性 Tris 检测缓冲液，金属离子、还原剂不干扰分子结合活性，是 FAP 蛋白酶基础生化机制、拮抗小分子高通量筛选、靶标蛋白分离纯化不可或缺的特异性探针分子。

Fibroblast Activation Protein Inhibitor-34

产地：西安

供应商：西安球赛在线直播平台生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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